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西罗莫司
又称雷帕霉素,是一种由吸水链霉菌产生的大环内酯类抗生素,从拉帕努伊(复活节岛)瓦伊阿塔里地区的土壤中分离得到。它首先被分离并鉴定为具有强抗念珠菌活性的抗真菌剂;然而,在后来发现其有效的抗肿瘤和免疫抑制活性后,它作为一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂被广泛研究。
其主要作用机制是抑制哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR),mTOR是一种丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶,可调节细胞生长、增殖和存活。mTOR是各种疾病的重要治疗靶点,因为它被证明可以调节寿命并维持正常的葡萄糖稳态。靶向mTOR受到更多